Producten

Cetilistat poeder (282526-98-1)

Cetilistat poeder is een medicijn dat is ontworpen om obesitas te behandelen. Het werkt op dezelfde manier als het oudere medicijn orlistat (Xenical) door lipase van de pancreas te remmen, een enzym dat triglyceriden in de darm afbreekt. Zonder dit enzym wordt voorkomen dat triglyceriden uit de voeding worden gehydrolyseerd tot opneembare vrije vetzuren en worden onverteerd uitgescheiden. Cetilistat bleek vergelijkbaar gewichtsverlies te produceren als orlistat.

Vervaardiging: Batchproductie
Pakket: 1KG / zak, 25KG / drum
Wisepowder heeft de mogelijkheid om grote hoeveelheden te produceren en te leveren. Alle productie onder cGMP-voorwaarde en strikt kwaliteitscontrolesysteem, alle testdocumenten en monsters beschikbaar.

Cetilistat poeder (282526-98-1) video

 

Cetilistat poeder Basisinformatie

Naam Cetilistat poeder
CAS 282526-98-1
Zuiverheid 98.0% (HPLC)
Chemische naam 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
Synoniemen Cetilistat
282526-98-1
Citilistat
ATL-962
ATL 962
Moleculaire Formule C
moleculair gewicht X
Smeltpunt 74-76 ° C
InChI-sleutel MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
Formulier Solid
het Uiterlijk Wit tot gebroken wit poeder
Half Life Halfwaardetijd van 9.4-16 h bij de mens, langer dan die bij ratten (4.4 h) en gevoede honden (7.3 h)
oplosbaarheid Chloroform (Slighlty), Ethy Acetate (Iets)
Opslag condities Koelkast
Aanvraag Onderzoek naar gebruik / behandeling bij obesitas.
Testdocument Beschikbaar

 

Cetilistat poeder Algemene beschrijving

Obesitas poeder is een moderne plaag in geïndustrialiseerde en ontwikkelingslanden, en momenteel veroorzaken overgewicht en obesitas wereldwijd meer doden dan ondergewicht. Cetilistat is een nieuwe, oraal actieve, gastro-intestinale en pancreatische lipaseremmer. In in vitro-onderzoeken remde cetilistat humaan pancreaslipase met een IC50 in het lage nanomolaire bereik. In klinische fase II-onderzoeken bij obese patiënten en bij obese patiënten met type 2-diabetes, verminderde cetilistat, toegediend gedurende 12 weken, significant het lichaamsgewicht, het serum-low-density lipoproteïne (LDL)-cholesterol en het totale cholesterol in vergelijking met placebo. Het percentage zwaarlijvige patiënten dat een verlaging van het lichaamsgewicht bij aanvang van ten minste 5% bereikte, was groter in alle actieve armen in vergelijking met placebo. Bij zwaarlijvige diabetespatiënten waren de niveaus van geglycosyleerd hemoglobine (HbA1c) ook significant verlaagd. Cetilistat vertoonde lichte tot matige bijwerkingen, voornamelijk van gastro-intestinale aard (steatorroe), met een lagere incidentie dan bij orlistat. Het werd onlangs in Japan goedgekeurd voor de behandeling van obesitas met complicaties.

 

Cetilistat poeder (282526-98-1) Geschiedenis

Ontwikkeld door Alizyme, een gespecialiseerd biofarmaceutisch bedrijf in samenwerking met Takeda Pharmaceutical, is cetilistat (ATL-962) een experimentele behandeling voor obesitas. Cetilistat beperkt de pancreaslipasen en werkt als een middel om obesitas en gerelateerde diabetes of dyslipidemie te behandelen.

Het resulteert in gewichtsverlies en absorbeert vet uit het dieet. Het medicijn werkt perifeer om de eetlust te verminderen, zonder de hersenen te beïnvloeden.

In december 2008 startte Takeda een fase III klinische studie met cetilistat in Japan. Vooruitgang tot cruciale fase III-onderzoeken volgde op aanmoediging van fase II-klinische onderzoeksgegevens waaruit bleek dat cetilistat belangrijk gewichtsverlies bevorderde en in het algemeen goed werd verdragen door patiënten met klinisch obese aandoeningen.

Takeda heeft Europese fase II-gegevens van cetilistat geëvalueerd in augustus 2003 en in januari sloot 2004 een overeenkomst met Alizyme om uitsluitend cetilistat in Japan te ontwikkelen, produceren en op de markt te brengen.

In oktober 2012 diende Takeda een New Drug Application (NDA) voor Cetilistat in bij het Japanse ministerie van Volksgezondheid, Arbeid en Welzijn voor de behandeling van zwaarlijvigheid.

Alizyme's huidige onderzoek en ontwikkeling is gericht op behandelingen voor gastro-intestinale aandoeningen, obesitas, kanker en diabetes.

 

Cetilistat (282526-98-1) Werkingsmechanisme

Cetilistat is een gastro-intestinale lipaseremmer die de vetvertering en -absorptie blokkeert, wat leidt tot een verminderde energie-inname en dus gewichtsverlies. Het is verschillend van de meeste andere middelen tegen obesitas, omdat het niet werkt op de hersenen om de eetlust te verminderen, maar perifeer werkt. De verbinding blijft in het maag-darmkanaal zonder significante absorptie in het lichaam.

 

Cetilistat (282526-98-1) Toepassing

Cetilistat, onder de merknaam Cetislim, Checkwt of Kilfat, is een nieuw medicijn dat momenteel in verschillende delen van de wereld wordt geëxperimenteerd en klinisch wordt getest op zijn doeltreffendheid.

Cetilistat is ingedeeld in de categorie "anti-obesitas of anorectische geneesmiddelen". Obesitas is een van de belangrijkste problemen van de moderne tijd, meestal in ontwikkelingslanden en geïndustrialiseerde landen.

Cetilistat is een intra-oraal actief middel tegen obesitas. Het werkt voornamelijk als gastro-intestinale en pancreatische lipaseremmer.

Cetilistat wordt gebruikt als een aanvulling op een gezond dieet en voor een korte periode in de behandeling van obesitas. Cetilistat wordt ook gebruikt voor doeleinden die niet in de medicatiehandleiding worden gevonden.

Cetilistat is een experimenteel anti-zwaarlijvigheid drug en wordt momenteel onderzocht in Japan, de VS en Europa. Omdat Cetilistat klinische proeven ondergaat, is er nog geen werkzaamheid of veiligheid voor dit geneesmiddel.

 

Cetilistat (282526-98-1) Meer onderzoek

Bij proeven met mensen bleek cetilistat vergelijkbaar verlies te veroorzaken voor orlistat, maar ook vergelijkbare bijwerkingen zoals olieachtige, dunne ontlasting, fecale incontinentie, frequente stoelgang en winderigheid. Het is waarschijnlijk dat dezelfde voorzorgsmaatregelen van toepassing zijn in die zin dat de absorptie van in vet oplosbare vitaminen en andere in vet oplosbare voedingsstoffen kan worden geremd, waardoor vitaminesupplementen moeten worden gebruikt om tekorten te voorkomen.

Cetilistat heeft de Fase 1- en 2-onderzoeken in het Westen afgerond en is momenteel bezig met Phase 3-proeven in Japan, waar het partner is van Takeda. Norgina BV heeft nu de volledige wereldwijde rechten op cetilistat verkregen van Alizyme nadat deze in beheer is genomen.

Een gepubliceerde 2-fase trial liet zien dat cetilistat significant minder gewicht had en beter werd verdragen dan orlistat.

 

Cetilistat (282526-98-1) Referentie

 

Trending artikelen